Thuốc Amoksiklav Quick Tabs 625mg Lek điều trị nhiễm khuẩn (7 vỉ x 2 viên)

Chỉ định

Ðiều trị các nhiễm khuẩn sau:

• Đợt cấp của viêm phế quản mạn (đã được chẩn đoán xác định).
• Viêm phổi mắc phải cộng đồng.
• Viêm thận-bể thận.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm đặc biệt là viêm mô tế bào, vết động vật cắn, áp xe răng nặng kèm viêm mô tế bào lan rộng.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp, đặc biệt là viêm tủy xương.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng:

Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp (nhóm kháng sinh beta-lactam) ức chế một hoặc nhiều enzym (thường được gọi là protein gắn penicillin – PBPs) trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn – là thành phần cấu trúc không thể thiếu của thành tế bào vi khuẩn, ức chế tổng hợp peptidoglycan dẫn đến làm suy yếu thành tế bào, sau đó là ly giải tế bào và chết tế bào.

Amoxicillin dễ bị phân hủy bởi enzym beta-lactamase được sản xuất bởi các vi khuẩn đề kháng và do đó phổ tác dụng của amoxicillin đơn thuần không bao gồm các vi khuẩn sản xuất enzym này.

Acid clavulanic là một thuốc beta-lactam có liên quan về mặt cấu trúc với nhóm penicillin. Acid clavulanic bất hoạt một số enzym beta-lactamase do đó ngăn ngừa sự bất hoạt của amoxicillin. Acid clavulanic đơn thuần không gây ra tác dụng kháng khuẩn hữu ích nào trên lâm sàng.

Cơ chế đề kháng:

Hai cơ chế chính của sự đề kháng đối với amoxicillin/acid clavulanic là:

• Bất hoạt bởi enzym beta-lactamase của vi khuẩn mà enzym này không bị ức chế bởi acid clavulanic, bao gồm nhóm B, C và D.
• Thay đổi các protein gắn penicillin (PBPs), làm giảm ái lực của tác nhân kháng khuẩn với đích tác động.

Tính chống thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm tống thuốc có thể gây ra hoặc góp phần vào sự đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt ở vi khuẩn Gram âm.

Dược động học

Hấp thu:

Amoxillin và acid clavulanic phân ly hoàn toàn trong dung dịch nước ở pH sinh lý. Cả hai thành phần đều được hấp thu nhanh và tốt bằng đường uống. Sau khi dùng đường uống, sinh khả dụng của amoxicillin và acid clavulanic khoảng 70%. Dữ liệu trong huyết tương của hai thành phần tương tự nhau và thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) khoảng 1 giờ.

Phân bố:

Khoảng 25% acid clavulanic và 18% amoxicillin trong huyết tương liên kết với protein. Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 0,3 – 0,4 lít/kg đối với amoxicillin và khoảng 0,2 lít/kg đối với acid clavulanic.

Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, cả amoxicillin và acid clavulanic đều được tìm thấy trong túi mật, mô bụng, da, mỡ, mô cơ, chất hoạt dịch và dịch phúc mạc, mật và mủ. Amoxicillin không phân bố tốt vào dịch não tủy.

Chuyển hóa:

Amoxicillin bài tiết một phần trong nước tiểu dưới dạng acid penicilloic không có hoạt tính với khoảng 10 – 25% liều ban đầu. Phần lớn acid clavulanic được chuyển hóa ở người, được thải trừ trong nước tiểu và phân và dưới dạng khí carbon dioxid trong khí thở ra.

Thải trừ:

Amoxicillin được thải trừ chính qua thận, trong khi acid clavulanic được thải trừ qua thận và cả không qua thận.

Thời gian bán thải trung bình của amoxicillin/ acid clavulanic khoảng 1 giờ và độ thanh thải toàn phần trung bình xấp xỉ 25 lít/giờ ở người khỏe mạnh. Khoảng 60 – 70% amoxicillin và 40 – 65% acid clavulanic được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi trong 6 giờ đầu tiên sau khi sử dụng liều đơn amoxicillin/acid clavulanic 250 mg/125 mg hoặc 500 mg/125 mg.